环磷酰胺性子、用处与出产工艺
环磷酰胺是一种最经常利用的烷化剂类抗肿瘤药,常温下为红色结晶或结晶性粉末(落空结晶水即液化),在室温中不变。
溶于水,但消融度不大。水溶液不不变,故应在消融后短时间内利用。易溶于乙醇。1958年由Arnold和Bourseaux初次合
成,这类化合物及其衍生物的分化是基于之前的抗癌药物布局和感化而研制出来的。首要用于肿瘤免疫,进入人体内后
,在肝微粒体酶催化下分化释出烷化感化很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒感化,对多
种肿瘤有较着的按捺感化,最近几年来由证明它有免疫按捺感化而用于多种本身免疫性疾病的医治,已获得较着疗效。
环磷酰胺(简称CTX)为细胞周期非特同性细胞毒药物,但对G2期(DNA分化前期)感化更加激烈,首要的免疫按捺机制为:
①使T及B淋巴细胞相对数量削减,初期对B淋巴细胞更较着。
②较着按捺淋巴细胞对特同性抗原安慰后的母细胞转化。对有丝割裂素安慰后的按捺不如对特同性抗原。
③按捺对新抗原的抗体反映及皮肤迟缓失常反映。
④下降下降的免疫球卵白程度,持久利用(几年)后有能够呈现低丙球卵白血症。
⑤试管内挑选性按捺B淋巴细胞功效,削减某些B淋巴细胞自觉产生免疫球卵白,和按捺普通的有丝割裂原受安慰后的免
疫球卵白产生。
环磷酰胺在代谢前并无细胞毒感化,其活化必须依靠肝细胞微粒体酶体系中的细胞色素P450氧化构成4-羟基环磷酰胺,
开环后再变成活性很强的磷酰胺氮芥,从而阐扬细胞毒感化。
合用于医治恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、宫颈癌、前线腺癌、结肠癌、支气管癌、实体瘤如神经母细
胞瘤、卵巢癌、乳癌、各类赘瘤及肺癌等。也可用于类风湿枢纽炎、儿童肾病综合征和本身免疫疾病的医治。
环磷酰胺片:50mg
打针用环磷酰胺:(1)100mg(2)200mg
1.成人经常利用量口服逐日按体重2~3mg/kg.静脉打针每次4mg/kg,逐日或隔日一次。或每次600~1200mg,每7~10日一次。
2.小儿经常利用量口服逐日按体重2~6mg/kg,静脉打针每次2—6mg/kg,逐日或隔日一次。或每次10~15mg/kg,每周一次,以氯化钠打针液20ml浓缩后迟缓打针。
(1)抗肿瘤:口服,一次50mg,一日3次;静注,一次每平方米400-600mg,每周一次,总量8g摆布为一疗程。也可肌注,剂量同静注。动脉内打针,每次100-500mg,鞘内打针,每次50-100mg。
(2)免疫按捺:一日50-150mg,两次粉服,连服4-6周。静注,每次100-200mg,逐日或隔日1次,连用4-6周。
环磷酰胺医治狼疮性肾炎今朝已被临床上遍及接管,可是作为大夫和病人,在医治的进程中,要领会其有何副感化,从而尽能够防止和削减它的产生,环磷酰胺首要副感化以下:
1,初次利用环磷酰胺医治时,能够会产生较严峻的胃肠道反映,如恶心、吐逆、食欲不振等,此时可用甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮(吗丁啉)等胃能源药。
2,能按捺免疫细胞,又能按捺骨髓的造血功效,要按期化验血惯例,看看有不影响。
3,外洋报道,环磷酰胺利用后会引发出血性膀胱炎,而在国际,这类环境产生率较低,能够在医治时代多饮水,冲淡该药在膀胱中的浓度。
4,能按捺卵巢功效,粉碎卵巢中的卵泡,影响生养。以是在有请求生养的年青病人中利用要稳重,如必须利用,则次数不能太多,以避免生殖功效损失。
5,在持久的利用中发明,环磷酰胺能按捺人体的免疫功效,一样也下降了人体防癌的才能,个体病人可产生继发性肿瘤,可是在国际还不这方面的报道。普通以为该药引发肿瘤的危险与剂量、疗程有关,接纳低剂量、间歇疗法可下降肿瘤的产生率,普通利用不跨越2年。
用处
广谱抗肿瘤药,用于医治白血病及其他肿瘤
环磷酰胺
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